新しいβ-受容体遮断剤Befunolol hydrochloride(BFE-60)の代謝物のβ-受容体遮断作用および抗不整脈作用
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概要
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befunolol hydrochloride(BFE-60)のヒトにおける主要代謝物metabolite I(MI)とイヌおよびラットにおける主要代謝物MIIを中心に， それらのグルクロン酸抱合体(MI-PG，MI-2G，MII-4G)やその他の確認された代謝物MIII，MV，MVII，MIXについてβ-受容体遮断作用および抗不整脈作用を検討した．isoproterenolによるラット血圧下降に対して，MIおよびMIIはBFE-60より弱いがpropranololに匹敵する拮抗作用を，MIIIはpropranololの1/10の作用を示した．ラット摘出子宮の自動運動におけるisoproterenol拮抗作用では，MIIおよびMIはpropranololのそれぞれ約1/2， 約1/7，MIII，MVおよびMVIIは1/100であった．麻酔犬の心拍数および血圧におけるisoproterenol拮抗作用は，MIおよびMIIともにBFE-60より弱いがpropranololと同等の効力を示した．局所麻酔作用はMIがMIIより強くBFE-60よりやや弱かった．麻酔犬における<I>l</I>-adrenaline不整脈をMIはBFE-60と同等に抑制し，MIIとpropranololはこれらより弱い抑制作用を示した．麻酔犬におけるouabain不整脈をMIはBFE-60およびpropranololと同等に抑制したが，MIIの抑制作用はやや弱かった．<BR> 以上の結果より，MIはBFE-60より弱いがpropranololに匹敵するβ-受容体遮断作用とBFE-60と同等の抗不整脈作用を有し，MIIはpropranololに匹敵するβ-受容体遮断作用とやや弱い抗不整脈作用を有することが示され，BFE-60を経口投与したときの薬効には，BFE-60の他にMIあるいはMIIが関与していることが示された．またMIII，MV，MVIIのβ-受容体遮断作用はpropranololより10〜100倍弱く，MIX，MI-PG，MI-2G，MII-4Gはほとんど作用を示さなかった．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
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