2-(2-Fluoro-4-biphenylyl)propionic acid(Flurbiprofen)のProstaglandin合成阻害作用
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
2-(2-Fluoro-4-biphenylyl)propionic acid(Flurbiprofen，FP-70)のprostaglandin(PG)合成阻害作用およびPG抑制作用をin vivoおよびin vitroで検討した．FP-70はモルモット肺ホモジネート中でarachidonic acidからのPG合成を0.64μMで50%阻害した．この合成反応液中のPGを抽出し，SamuelssonのAI systemの溶媒系を用いて薄層クロマトグラフィー(TLC)法でPGE<SUB>2</SUB>およびPGF<SUB>2α</SUB>を分離し定量した．FP-70はindomethacin(IM)およびacetylsalicylic acid(AS)と同様にPGE<SUB>2</SUB>の合成をPGF<SUB>2α</SUB>よりやや強く阻害した．ラット後肢carrageenin浮腫に対するarachidonic acidの増強作用をFP-70は1mg/kg経口投与でほぼ完全に抑制したが，PGE<SUB>2</SUB>の増強作用に対しては，1mg/kg経口投与でほとんど抑制作用を示さなかった．Magnus法でPGE<SUB>2</SUB>(10<SUP>-8</SUP>g/ml)によるラット胃条片収縮に対してFP-70は10<SUP>-5</SUP>g/ml(4×10<SUP>-5</SUP>M)まで抑制作用を示さず，10<SUP>-4</SUP>g/ml(4×10<SUP>-4</SUP>M)で弱い抑制作用を示した．以上の結果から，FP-70はin vivoおよびin vitroでPGの合成を強く阻害するが，PGに対する直接抑制作用は示さず，FP-70のPGに関連した抗炎症作用としては，PG合成阻害作用が重要であると思われる．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
関連論文
- 2-(2-Fluoro-4-biphenylyl)propionic acid(Flurbiprofen)の抗炎症作用の検討
- 新しいβ-受容体遮断剤Befunolol hydrochloride(BFE-60)の代謝物のβ-受容体遮断作用および抗不整脈作用
- 新しいβ-受容体遮断薬2-Acetyl-7-(2-hydroxy-3-isopropylamino)propoxybenzofuran hydrochlorideの心血管系に対する作用
- 2-(2-Fluoro-4-biphenylyl)propionic acid(Flurbiprofen)のProstaglandin合成阻害作用
- 2-(2-Fluoro-4biphenylyl)propionic acid(Flurbiprofen)の抗炎症作用機序の検討