新β-遮断薬Carteolol hydrochloride(OPC-1085)の生体内動態(第6報)―ラット,家兎,イヌおよびヒトにおける薬動力学―
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概要
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ラット,ビーグル犬と家兎にcarteololを経口あるいは静脈内投与した時の吸収・分布・排泄速度について検討した.血漿中のcarteololの半減期は投与ルートにかかわらずラットで1.22〜1.45時間,ビーグル犬で1.73〜2.08時間,家兎で1.42〜1.43時間であった.経口投与後log(C<SUB>1</SUB>C)—time plotより求めた吸収速度定数はラットで1.89hr<SUP>-1</SUP>,ピーグル犬で1.04hr<SUP>-1</SUP>,家兎で1.54hr<SUP>-1</SUP>であった.ヒトにcarteolol 30mg(素錠あるいはフィルムコーティング錠)を内服させた場合の薬動力学パラメーターは,半減期:4.50時間(素錠),4.30時間(フィルムコーティング錠),消失速度定数:0.154hr<SUP>-1</SUP>(素錠),0.161hr<SUP>-1</SUP>(フィルムコーティング錠)となり剤形間に差はなかった.さらに2,5あるいは10mgを内服させた場合carteololの尿中排泄をSigma-minus plotし求めた消失速度定数は投与量にかかわらず0.137〜0.160hr<SUP>-1</SUP>であった.
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
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森田 誠治
大塚製薬株式会社徳島工場第一研究所
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郡 英明
大塚製薬株式会社徳島工場第一研究所
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森田 誠治
Tokushima Research Institute Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.
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入江 康夫
大塚製薬株式会社徳島工場第3研究所
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桜木 幸子
大塚製薬株式会社徳島工場第3研究所
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西野 広
大塚製薬株式会社徳島工場第3研究所
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郡 英明
大塚製薬株式会社徳島工場第3研究所
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森田 誠治
大塚製薬株式会社徳島工場第3研究所
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