新β-遮断薬Carteolol hydrochloride（OPC-1085）の生体内動態（第6報）―ラット，家兎，イヌおよびヒトにおける薬動力学―

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概要

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• ラット，ビーグル犬と家兎にcarteololを経口あるいは静脈内投与した時の吸収・分布・排泄速度について検討した．血漿中のcarteololの半減期は投与ルートにかかわらずラットで1.22〜1.45時間，ビーグル犬で1.73〜2.08時間，家兎で1.42〜1.43時間であった．経口投与後log(C<SUB>1</SUB>C)—time plotより求めた吸収速度定数はラットで1.89hr<SUP>-1</SUP>，ピーグル犬で1.04hr<SUP>-1</SUP>，家兎で1.54hr<SUP>-1</SUP>であった．ヒトにcarteolol 30mg（素錠あるいはフィルムコーティング錠）を内服させた場合の薬動力学パラメーターは，半減期：4.50時間（素錠），4.30時間（フィルムコーティング錠），消失速度定数：0.154hr<SUP>-1</SUP>（素錠），0.161hr<SUP>-1</SUP>（フィルムコーティング錠）となり剤形間に差はなかった．さらに2，5あるいは10mgを内服させた場合carteololの尿中排泄をSigma-minus plotし求めた消失速度定数は投与量にかかわらず0.137〜0.160hr<SUP>-1</SUP>であった．

• 社団法人 日本薬理学会の論文

著者

• 森田 誠治

  大塚製薬株式会社徳島工場第一研究所

• 郡 英明

  大塚製薬株式会社徳島工場第一研究所

• 森田 誠治

  Tokushima Research Institute Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.

• 入江 康夫

  大塚製薬株式会社徳島工場第3研究所

• 桜木 幸子

  大塚製薬株式会社徳島工場第3研究所

• 西野 広

  大塚製薬株式会社徳島工場第3研究所

• 郡 英明

  大塚製薬株式会社徳島工場第3研究所

• 森田 誠治

  大塚製薬株式会社徳島工場第3研究所

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