Methyl O-(4-hydroxy-3-methoxycinnamoyl)reserpate〔CD-3400〕の末梢作用について ―特に平滑筋臓器に対する作用―
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概要
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抗高血圧作用を有する新rauwolfia alkaloid誘導体methyl O-(4-hydroxy-3-methoxycinnamoyl)reserpate〔CD-3400〕の末梢作用，特に平滑筋臓器に対する作用を，rescrpineおよびrescinnamineと比較検討した．マウス瞳孔に対して，CD-3400，reserpineおよびrescinnamineの投与により縮瞳作用を示したが，CD-3400の作用は最も弱かった．また，マウス腸管輸送能に対してreserpineは，促進作用を示したが，CD-3400には認められなかった．モルモットおよびラット摘出輸精管平滑筋のnorepinephrine(NE)収縮に対する作用は，CD-3400 10<SUP>-5</SUP>Mで非競合的抑制作用を示したが，1mg/kg/day(i.p.)5日間前処置により，NE収縮は増感された．これらの効果は，reserpineおよびrescinnamineのそれらより弱いものであった．また，CD-3400を前処置した標本に対するtyramincの収縮作用は，有意に抑制され，reserpineおよびrcscinnamineとほぼ同程度の効果であった．ラット生体位子宮自動運動に対して，これら3薬物の1および2mg/kg(i.v.)投与では，著明な影響は認められず，さらに，CD-3400 4mg/kg(i.v.)投与でも著しい変化はみられなかった．ラット摘出子宮平滑筋に対するCD-3400の作用は，直接および前処理によってもoxytocin収縮およびisoproterenol弛緩反応に著しい影響を示さなかった．以上のことから，CD-3400の末梢作用は，reserpineと同様にcatecholamine storeを枯渇して交感神経機能を衰退させることにより生じ，この効果は，reserpineやrescinnamineに比して弱いものであることが示唆された．
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