バンレイシ科アセトゲニン類の合成とミトコンドリアcomplex Iに対する阻害活性
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概要
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Annonaceous acetogenins are a large family of natural polyketides. So far, more than 430 related compounds have been isolated. These compounds exhibit a number of interesting biological activities including cytotoxic, antitumor, pesticidal, anti-infective properties. From a view point of mechanism of action, they are among the most potent of the known inhibitors of complex I (NADH-ubiquinone oxidoreductase) in mitochondrial electron transfer system. We report here the asymmetric synthesis of mono-tetrahydrofuran (mono-THF) acetogenins, non-tetrahydrofuran acetogenins, and tetrahydropyran acetogenins. We also wish to report structure-activity relationship (SAR) study of the inhibitory action with bovine heart mitochondrial complex I.
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