34 DNAトポイソメラーゼを阻害する抗生物質の構造と活性(口頭発表の部)
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
In our continuing search for physiologically active substances, we recently found two novel DNA topoisomerase inhibitors, BE-13793C (1) and BE-22179 (2) from a Streptoverticillium sp. and a Streptomyces sp., respectively. BE-13793C (1) was the novel indrocarbazole antibiotic having hydroxyl groups, which exhibited remarkable DNA topoisomerase-inhibiting activity and also antitumor activity. However, the lack of solubility in water hampered further evaluation as anticancer agents. Therefore, ED-110 (3), a glycosyl derivative of 1 was synthesized by the reaction sequencing as shown in scheme 2. The anticancer candidate (3) showed improved solubility and superior cytotoxicity than the aglycone (1). Interestingly, the desired compound (3) only exhibited DNA topoisomerase I-inhibiting activity. BE-22179 (2) is one of the novel cyclic peptide antibiotic which has interesting functional groups; S-S bridge, quinoline rings and thioester, and exhibits significant DNA topoisomerase II inhibition. Although the NMR spectrum of the depsipeptide (2) in CDCl_3 suggests the presence of three conformers, the diacetate of 2 exists as one predominant conformer, and consequently structure elucidation has been achieved fortunately. Furthermore, the structure-activity relationship is also described.
- 天然有機化合物討論会の論文
- 1992-09-10
著者
-
神 繁樹
北海道農試
-
神 繁樹
農研機構・北農研・越冬ストレス
-
神 繁樹
産業技術総合研究所・メタンハイドレート研究ラボ
-
神 繁樹
静岡大・教養
-
山田 昭浩
静岡大学大学院電子科学研究科
-
山田 昭浩
静岡大・教養
-
上村 大輔
静岡大・教養
-
吉成 智子
万有製薬・探索研
-
大倉 彬
万有製薬・探索研
-
岡田 裕正
万有製薬・探索研
-
須田 寛之
万有製薬・探索研
-
岡西 昌則
万有製薬・探索研
-
神 繁樹
北海道大学大学院保健科学研究院
関連論文
- 血中クルクミノイドのUV検出高速液体クロマトグラフィーによる分離定量法の開発
- (6) 積雪下のコムギから得られた抗菌物質 (北海道部会講演要旨)
- (91) 積雪下のコムギから見いだされた紅色雪腐病菌に対する抗菌活性物質
- 植物の低温馴化とリン脂質生合成(第37回大会研究発表抄録)
- 41 植物の低温馴化とリン脂質生合成
- バイオフィルム形成制御物質の研究
- 39 バイオフィルム形成制御物質(口頭発表の部)
- 27aD05 氷表面におけるXe clathrate hydrate結晶成長過程のその場観察(結晶成長基礎・理論シンポジウム,第34回結晶成長国内会議)
- 2-5.高圧条件下における模擬メタンハイドレート堆積物のマイクロフォーカスX線CT測定((2)天然ガス・メタンハイドレート等II,Session 2 天然ガス・メタンハイドレート等)
- 34 DNAトポイソメラーゼを阻害する抗生物質の構造と活性(口頭発表の部)
- 89 オカダ酸の構造活性相関(ポスター発表の部)
- 2-15.氷表面におけるXe-hydrate成長のその場観察((5)MH基礎と生成,Session 2 天然ガス・メタンハイドレート等)
- カーボンナノチューブセンサーの臨床検査化学への応用
- LC/MSによる酸化リポタンパク質の過酸化リン脂質の定量分析
- カーボンナノチューブ電極による酸化LDLの検出