混合PEG-DSG修飾リポソームのキャラクタリゼーションと殺細胞効果

概要

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リポソームのpolyethyleneglycol(PEG)修飾は, リポソーム製剤の大きな問題点となっている細網内皮系組織(RES)捕捉の回避をはかることが可能であり, 血中滞留性を向上させpassive targetingにより組織集積をはかる有効な手段であることが知られている.これまで, リポソームの膜表面におけるPEG分子の状態を物理化学的側面から検討することにより, PEG修飾と血中滞留性増大との相関性を明らかにしようとする研究がいくつか行われている. さらに, 界面電気化学的手法を用いてリポソーム膜表面に形成される固定水層の厚さ(FALT)が測定され, PEG修飾リポソームのFALTがPEG未修飾リポソームに比べて増大することが明らかとなっている.また, PEG分子量の異なる2種類のPEG脂質を混合してPEG修飾を行うことで, 各々の単独PEG修飾に比べFALTが増大すること, その混合比率にはFALTを大きくさせる最適混合比が存在することが示されている.
社団法人日本薬学会の論文
2005-01-01