Method for Optical Resolution of Racemic Homochlorcyclizine and Comparison of Optical Isomers in Antihistamine Activity and Pharmacokinetics
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概要
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A method was developed for semi-preparative scale enantioseparation of racemic homochlorcyclizine (HCZ) by high performance liquid chromatography (HPLC) on Chiralcel OD column. The best resolution was schieved using an eluent composed of n-hexane plus 0.2 M isopropylamine. By this method, about 5.0 mg of racemic HCZ could be resolved completely in one run. The optical purity of the enantiomers were both greater than 99.9%.The studies of antihistamine activity on guinea pig ileum demonstrated that l-HCZ is significantly more potent than d- and racemic HCZ. The plarmacokinetics of d- and l-HCZ after oral administration to rats also differed.The successful resolution of racemic HCZ permits comparison of the pharmacokinetics and antihistamine activity of the enantiomers.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1992-05-25
著者
-
宮崎 勝巳
北海道大学医学部附属病院薬剤部
-
西方 真弓
武庫川女子大学薬学部臨床薬学講座
-
北川 智美
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Mukogawa Women's University
-
宮崎 勝巳
Department of Pharmacy, Hokkaido University Hospital, School of Medicine, Hokkaido University
-
有田 隆一
Faculty of Pharmatical Science, Mukogawa Women's University
-
井関 健
Department of Pharmacy, Hokkaido University Hospital, School of Medicine, Hokkaido University
-
国友 勝
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Mukogawa University
-
国友 勝
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Mukogawa Women's University
-
三宅 〓司郎
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Mukogawa Women's University
-
中井 亜紀
武庫川女大薬医療薬剤学講座
-
有田 隆一
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Mukogawa Womenus University
-
西方 真弓
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Mukogawa Women's University
-
中井 亜紀
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Mukogawa Women's University
-
伏田 仁美
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Mukogawa Women's University
-
三宅 〓司郎
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Mukogawa Womenus University
-
宮崎 勝巳
Department Of Pharmacy Hokkaido University Hospital School Of Medicine Hokkaido University
-
伏田 仁美
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Mukogawa Women's University
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