除草剤ピラゾレートのラットにおける代謝

概要

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ピラゾレート, 4-(2, 4-dichlorobenzoyl)-1, 3-dimethylpyrazol-5-yl p-toluenesulfonateのピラゾール環の3位の炭素原子または塩素化ベンゼン環の炭素原子を均等に^<14>Cで標識した化合物をウィスター系雄ラットに10, 100, 1000mg/kgの割合で1回または0.63mg/kg/dayの割合で11回連続経口投与すると, 投与^<14>Cは数日間でほぼ完全に糞と尿に排泄された.ピラゾレートは消化管内でp-toluenesulfonic acidと4-(2, 4-dichlorobenzoyl)-1, 3-dimethyl-5-hydroxypyrazole(DTP)に加水分解され, DTPは1位の脱メチル化, 3位のメチル基の酸化, ベンゾイル結合の開裂および抱合体生成等の代謝をうけたのち, 主として尿に排泄された.一方, ピラゾレート未変化体は糞に排泄され, その排泄率は投与量が多いほど高かった.
日本農薬学会の論文
1987-08-20