β-ラクタムを合成中間体とするアミノ酸およびペプチド類の合成

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概要

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• New method is developed for the synthesis of α-amino acids, α-hydroxy acids and dipeptides by means of the regioselective cleavage of 4-aryl-β-lactams on palladium catalyst with molecular hydrogen. The method is applicable to oligopeptide synthesis via mono-, bis- and poly-β-lactam intermediates. Leucine-enkephalin derivatives which are known as opioid peptide hormone, are successfully synthesized. Highly effective asymmetric synthesis of bis-β-lactams, which further give tripeptides, is also described. Scope and limitation of the method is discussed.

• 社団法人 有機合成化学協会の論文

著者

• 尾島 巖

  相模中央化学研究所

• 畠中 直人

  相模中央化学研究所

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