新規統合失調症治療薬パリペリドンER（インヴェガ®錠）の薬理学的特性および臨床試験成績
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概要
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パリペリドンは，日本国内および海外で非定型抗精神病薬として広く使用されているリスペリドンの主活性代謝物（9-ヒドロキシ-リスペリドン）であり，リスペリドンと同様にドパミンD2およびセロトニン5-HT2A受容体に対する阻害作用を有し，セロトニン・ドパミンアンタゴニスト（SDA）に分類される．さらに，パリペリドンの製剤は，放出制御型徐放錠であり，放出制御システム（osmotic controlled release oral delivery system: OROS®）を用いることによって，24時間持続的にパリペリドンを放出し，安定した血漿中薬物濃度が維持できる．これによって，1日1回投与による統合失調症治療が可能になり，有効性および忍容性の向上が期待できる．パリペリドンは，D2受容体および5-HT2A受容体に対してリスペリドンと同程度の親和性を示し，D2受容体と比較して5-HT2A受容体に対して高い親和性を示した．これらのことから，パリペリドンは，統合失調症においてドパミン神経系が関連する陽性症状の改善だけでなく，陰性症状の改善および従来の定型抗精神病薬で問題となる運動障害（錐体外路系副作用）の軽減が期待できる．国内の臨床試験は，成人の統合失調症患者を対象とした探索的試験を第II相試験として実施し，positron emission tomography（PET）検査により，投与量および血漿中濃度とD2受容体占有率との関係を検討した．第III相試験では，統合失調症では国内で初めてのプラセボ対照二重盲検比較試験を実施し，パリペリドンER 6 mg，1日1回朝投与のプラセボに対する優越性を検証するとともに，初回投与時に低用量からの漸増が不要で維持用量の6 mg/日から投与を開始しても安全であることを確認した．また，48週間の長期投与試験において，長期間の曝露に伴う安全性リスクの増加はなく，有効性の維持についても確認した．特に，日本人統合失調症患者に対するエビデンスが明確に示されたことの意義は大きく，パリペリドンERは，現在の本邦における統合失調症の治療において第一選択薬となりうる薬剤として期待される．
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