BeclomethasoneおよびそのPropion酸Ester誘導体のGlucocorticoid作用に関する研究

概要

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Beclomethasone-17，21-dipropionate（beclomethasone-dipropionate）は，その大部分が，血中または，組織中にて速やかにbeclomethasone-17-monopropionate（beclomethason-e-monopropionate）さらには，beclomethasoneに変換され，おそらくは，beclomethasoneの形でglucocorcoid作用を発揮すると考えられる．Beclomethasoneのglucocorcoidとしての活性は，視床下部・下垂体・副腎皮質抑制作用および肝tyrosineamino transferase誘導作用に関し検討した結果，いずれもdexamethasoneの約1/10もしくは，それ以下であることが示唆された．Beclomethasoneのglucorticoid作用が，dexamethasoneに比し弱い理由として，1）beclomethasoneの体内における代謝が，bexamethasoneに比し速いこと．2）標的組織でdexamethasone glucocorticoidと結合したのち，receptor steroid複合体として核へ移行する量が，dexamethasoneに比しかなり少ない（1/10もしくは，それ以下）ことの二点が考えられた．
社団法人日本薬理学会の論文