2-(4-Benzyl-piperidino)-1-(4-hydroxyphenyl)-1-propanol (Ifenprodil)の薬理作用 -第3報.自律神経,末梢神経および中枢神経系における作用-

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Ifenprodilの自律,末梢および中枢神経系における薬理作用を検討し,以下の結果を得た. 1) Ifenprodil (10-7〜10-5M) はnoradrenalineおよび下腹神経電気刺激によるモルモット輸精管収縮を抑制し, noradrenalineに対するpA2は7.69であった. Ifenprodil (50〜1,000μg/kg i. v.) は交感神経刺激によるネコ瞬膜収縮を抑制し,その強さはphentolamineの約4.5倍であった. 3〜10mg/kg i. v. は兎瞳孔径を軽度減少した. 0.25〜1mg/kg i. v. はマウスのadrenaline致死を防御した (ED50=0.36mg/kg). 50〜1,000μg/kg i. v. は犬腸管運動を一過性に亢進し,その作用はatropineによって抑制された. 10および20mg/kg i. v. はマウス腸管輸送能を抑制した. 10および100mg/kg i. m. はShay ratの胃液分泌機能を抑制し, 100mg/kgでは胃潰瘍発生を抑制した. 50〜1,000μg/kg i. v. は下腹神経刺激による犬膀胱収縮を用量に応じて抑制し,骨盤神経刺激による収縮を軽度抑制した. 50〜1,000μg/kg i. v. はモルモット子宮運動を軽度亢進し,兎子宮運動を抑制した. 2) Ifenprodil (0.04〜1.4%) は局所麻酔作用を示し,モルモット角膜反射および皮膚収縮反応抑制のED 50はそれぞれ0.55%および0.27%であった.ネコ坐骨神経-腓腹筋標本においてifenprodil 1mg/kg i. v. 以下の用量は著明な変化を示さなかった. 3) ifenprodil 20mg/kg p. o. 以上はラットを鎮静化した. 0.25〜2mg/kg i. v. は兎自発脳波を安静波化し, 5〜10mg/kgは軽度覚醒波化した. 0.25〜2mg/kgは漸増反応の閾値を10〜30%上昇したが,覚醒反応は変化しなかった. 100mg/kg p. o. はラットのpentobarbitalおよびbarbital睡眠を増強し, pentylenetrazol, strychnineおよびpicrotoxin痙攣を増強した. 20および100mg/kg p. o. はラット体温を下降した.以上の結果よりifenprodilは循環器以外の平滑筋臓器においてもアドレナリン受容体遮断および直接作用を有するが,運動神経および中枢神経に対しては著るしい作用を持たないものと思われる.
社団法人日本薬理学会の論文

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