PAI-1阻害薬のトランスレーショナルリサーチ
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概要
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脳梗塞,虚血性心疾患の治療および予防薬として,プラスミノーゲン・アクチベーター・インヒビター-1(PAI-1)阻害経口薬の開発が待たれている.筆者らはSBDD技術からリード化合物TM5007を取得し,構造最適化を図り,TM5275を経て,さらに改良を重ねた結果,現在では複数の臨床開発候補化合物を有している.筆者らの経験を踏まえて,大学における創薬ならびにトランスレーショナルリサーチの意義,その難しさや今後の展望について述べる.
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