プレドニゾロン経皮吸収製剤の in vitro/in vivo/in silico 評価

概要

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プレドニゾロンをモデル薬物として経皮吸収製剤のin vitro/in vivo/in silico評価を行った．ヘアレスマウス皮膚を用いたin vitro実験を行った結果，促進剤を添加しないコントロール群に比べ，促進剤としてポリオキシエチレンオレイルエーテル（POE）とミリスチン酸イソプロピル（IPM）を併用することによりプレドニゾロンの皮膚透過速度は約444倍大きくなった．このPOEとIPMを併用した製剤をラット腹部皮膚に貼付した結果，約2時間の時間遅れを経て9時間程度ほぼ一定濃度を維持した．この濃度は経口投与1時間後から2時間後までの濃度範囲と同等であった．さらにヘアレスマウス皮膚in vitro透過実験から得た透過パラメータを用いてラット腹部皮膚貼付時の血漿動態をシミュレーション（in silico実験）した結果，ラット血漿動態をほぼ予測可能であった．以上の結果から，透過促進剤にPOEとIPMを併用することで，経口投与に匹敵する血漿中濃度を持続可能なことが確認された．さらにコンピューターシミュレーションにより，アニマルスケールアップが可能であることが示唆された．
社団法人　化学工学会の論文
2003-11-20