アミノ酸とラウリン酸を利用した安全性の高い吸収改善製剤の開発 : アミノ酸によるCytoprotectionとその機構(誌上シンポジウム)
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
The development of combinatorial chemistry and high-throughput screening techniques has made it possible to generate many new drug candidates very rapidly, but it has also resulted in a number of poorly soluble and/or poorly absorbable candidates. A new trend in drug development based on pharmacogenomics or the development of moleculartargeted drugs is also spurring the tendency, and it does not necessarily lead to good output in terms of the development of new drugs. It is attractive to improve membrane permeability as well as solubility by using adjuvants, because this method could be applicable for various drugs. However, the practical use of absorption-enhancing adjuvants has been limited because of the potential local toxicity. Therefore suppressing the potential local toxicity would lead to the successful development of safe preparations with improved absorption using adjuvants. Our biochemical and histopathologic studies showed that several amino acids such as taurine and L-glutamine had cytoprotective activity, and it has been found that the combinatorial use of sodium laurate (C12) with these amino acids could maintain the absorption-enhancing ability of C12. A suppository preparation containing C12 and taurine remarkably improved the rectal absorption of rebamipide, classified as BCS class IV, and the preparation was safe to the rectal mucosa. For the mechanisms of cytoprotective action by these amino acids, it has been found that they suppress the intracellular calcium level, induce the expression of heat-shock protein 70, and inhibit the release of histamine and apoptosis.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 2007-04-01
著者
関連論文
- 光線力学的治療に有効な光増感剤内封ナノ粒子の開発
- ポリアミンによる薬物の吸収改善とその機構解析
- ラウリン酸ナトリウムの吸収促進作用とグルタミン及びタウリンの粘膜保護作用の組織学的検討
- 口腔粘膜における特殊輸送系の評価(2): D-Glucose の吸収に関与する促進拡散輸送系の解析
- P-220 アルブミン修飾ドキソルビシン封入PEGリポソームの体内動態およびその抗腫瘍効果に関する検討(9.薬物動態(TDM・投与設計等)2,医療薬学の未来へ翔(はばた)く-薬剤師の薬剤業務・教育・研究への能動的関わり-)
- 多様な胃運動性に起因する経口薬物吸収の変化 : GI-Transit-Absorption Modelを用いた予測
- 1P4-13 超音波振動とマイクロ流路によるエマルション生成デバイス(ポスターセッション)
- P-219 難溶解性薬物のin vivo溶解挙動の速度論的解析(9.薬物動態(TDM・投与設計等)2,医療薬学の未来へ翔(はばた)く-薬剤師の薬剤業務・教育・研究への能動的関わり-)
- マクロライド系抗生物質の肺移行機構の解析(5) : クラリスロマイシンのヒト肺癌由来細胞A549への取り込み機構
- 細胞内Ca^濃度調節に及ぼすラウリン酸ナトリウムとアミノ酸の影響
- 重層培養細胞系を用いた薬物の口腔粘膜吸収性評価 : HaCaT細胞系確立のための基礎的検討
- 遺伝子組み換えヒト血清アルブミン修飾の及ぼすリポソームの体内動態への影響
- Enteric Nervous System による薬物分泌制御の機構解析
- 薬物の抱合代謝体の排泄挙動の解析(5) : 硫酸抱合体の肝から血液中への排出輸送特性の検討
- ヒトケラチノサイト由来細胞株(HaCaT)を用いた薬物の口腔粘膜透過性評価 : 重層培養細胞系確立のための基礎的検討
- 吸収促進剤による粘膜傷害性に対するアミノ酸の改善作用の機構解析(5) : 細胞内カルシウムとProstaglandinの関与
- 固形製剤の経口吸収動態の解析と予測
- 経皮吸収における薬物の皮内移行動態の速度論的解析(9) : 皮膚, 筋肉, 血漿中成分との結合性解析とそれに基づく移行動態の評価
- 微粒子性薬物キャリアー表面に吸着する血清タンパク質の質的評価
- 経口投与後の血漿中薬物濃度推移に及ぼす胃排出パターン及び重み関数の影響
- 薬物の消化管吸収に及ぼす enteric nervous system の影響(5):セファレキシンの吸収変動におけるアドレナリン受容体サブタイプの関与
- アミノ酸による粘膜保護作用の機構解析:吸収促進剤による粘膜傷害性の改善
- 微粒子性薬物キャリアーの体内動態を決定づける因子の解明
- Polystyrene Microsphere の粒子サイズに依存した肝移行動態の解析
- Polystyrene Microsphere の粒子サイズに依存した肝移行動態の解析
- 大腸指向性プロドラッグ サリチルアゾスルファニル酸の経口吸収動態の解析と予測
- 微粒子キャリアを用いたデリバリーと動態解析
- ヒト口腔粘膜における特殊輸送系の評価(5): 重層培養細胞系によるペプチド輸送系の解析
- キニジンの消化管粘膜透過に及ぼすセロトニンの影響
- Sodium Laurate (C12)の吸収促進効果と安全性の評価
- 1Pb-46 超音波振動マイクロ流路デバイスによるエマルション生成条件(ポスターセッション)
- 薬物の消化管吸収過程における分泌機構の役割: キニジンの吸収に及ぼすP糖蛋白質基質の影響
- カゼインのタンパク分解阻害作用の評価
- 遺伝子組換え型 Insulin-Like Growth Factor-l (rhlGF-1) の消化管吸収
- 抱合代謝体の排泄挙動の検討
- アミノ酸とラウリン酸を利用した安全性の高い吸収改善製剤の開発 : アミノ酸によるCytoprotectionとその機構(誌上シンポジウム)
- 経皮吸収における薬物の皮内移行動態の速度論的解析(8): 皮膚中成分との結合性解析とそれに基づく移行動態の評価
- 消化管粘膜における有機カチオン性化合物の分泌挙動の解析
- 経皮吸収における薬物の皮内移行動態の速度論的解析 (5) : 薬物非適用部位組織を考慮した評価法
- 胃運動性による血漿中薬物濃度の double peak 出現の可能性
- 薬物吸収に及ぼす enteric nervous system の影響
- 経皮吸収における薬物の皮内移行動態の速度論的解析 (4) - 皮膚組織成分との結合性の影響 -
- 胃運動性に基づいた胃排出および経口吸収性の描写
- 自己乳化型マイクロエマルション製剤による吸収改善
- 自己乳化型マイクロエマルション製剤
- 高い治療効果につながるDDS製剤の開発を目指して
- 1P1-A02 マイクロリアクタ技術と圧電振動子を利用したエマルション生成デバイスの開発(岡山発のロボティクス・メカトロニクス技術と産学官連携)