Relationship between Chemical Structure and Activity. I. Effects of the Number of Chlorine Atoms in Chlorinated Benzenes on the Components of Drug-Metabolizing System and the Hepatic Constituents

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概要

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• To elucidate the relationship between chemical structure and their biological activities, the contents of cytochromes and hepatic constituents in addition to the activities of drug-metabolizing enzymes and δ-aminolevulinic acid (δ-ALA) synthetase were examined in rats treated with various chlorinated benzenes, i.e., monochlorobenzene (MCB), p-dichlorobenzene (p-DCB), 1,3,5-trichlorobenzene (1,3,5-TRCB), 1,2,4,5-tetrachlorobenzene (1,2,4,5-TECB), pentachlorobenzene (PECB) and hexachlorobenzene (HCB). 1) The content of cytochrome P-450 and activities of aminopyrine demethylase and aniline hydroxylase were increased by oral administration of all chlorobenzenes except MCB at daily dose of 250 mg/kg, once daily, for 3 days. The contents of microsomal protein and phospholipids also showed a similar tendency to those as described above. The activity of δ-ALA synthetase was increased by treatment with all compounds used. 2) The content of cytochrome P-450 and activity of aminopyrine demethylase were decreased in 24 hr after a single administration of MCB in doses of 125,250,500 and 1000 mg/kg, whereas the activity of δ-ALA synthetase was increased markedly by all doses used. The activity of aniline hydroxylase was increased by a dosing of 1000 mg/kg MCB. 3) In the time-course after a single administration of MCB in a dose of 250 mg/kg, the activity of δ-ALA synthetase was decreased in 6 hr after administration, and subsequently restored to normal levels in 12 hr, and then increased markedly in 24 hr. The opposite changes were noted in the content of cytochrome P-450.

• 社団法人日本薬学会の論文
• 1975-04-25

著者

• 新垣 光雄

  長崎県立女子短期大学

• 岩崎 一秀

  Faculty of Pharmaceutical Sciences, Nagasaki University

• 新垣 光雄

  Faculty of Pharmaceutical Sciences, Nagasaki University

• 石塚 泰博

  Faculty of Pharmaceutical Sciences, Nagasaki University

• 岩崎 一秀

  Faculty Of Pharmaceutical Sciences Nagasaki University

• 石塚 泰博

  長崎大学薬学部

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