タイ産Salacia chinensisの生物活性 : α-グルコシダーゼ阻害活性を指標とした品質評価

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デチンムル科(Hippocerateaceae)Salacia属植物は,インド,スリランカを始め,タイやインドネシアなどの東南アジア,ブラジルなどの熱帯地域に広く分布し,約120種が知られている.スリランカ,インド,タイなどに多く自生するSalacia(S.)reticulata,S.oblonga及びS.chinensis(syn.S.prinoides)は,つる性の多年性木本で,その根部や幹は,インドやスリランカの伝統医学であるアーユルヴェーダを始め,中国やタイの伝承医学などにおいて天然薬物として利用されてきた.スリランカでは,S.reticulataの根皮は,リウマチ,淋病及び皮膚病の治療に用いられるほか,特に糖尿病の初期の治療に有効であると伝承されている.インドでは,S.reticulataやS.oblongaの根部が,リウマチ,淋病,皮膚病及び糖尿病の治療に用いられている.S.chinensisは,S.prinoidesと同一植物であると言われており,インドや中国及びタイ,インドネシアなどの東南アジアに広く分布している.インドにおいては,S.prinoidesは糖尿病の治療のほかに,堕胎,通経,性病の治療に用いられている.一方,中国伝統医学では,S.prinoidesはサラツボクと称され,リウマチ性関節炎,腰筋の疲労,体力の虚脱や無力感の改善に用いられている.タイにおいてはS.chinensisの幹の煎じ液が緩下や筋肉痛の緩和によいとされているが,糖尿病や肥満の治療に用いられることはない.我々は,代表的な生活習慣病の1つで,現在日本人の約1割が発病又はその予備軍と言われている糖尿病あるいはその主たる因子の1つとされている肥満の予防に役立つ機能性素材を世界各地の薬用食物に求めて解明研究を進めている.その探索研究の一環として,スリランカ産S.reticulata及びインド産S.oblongaの幹及び根部エキスにショ糖負荷ラットにおける強い血糖値上昇抑制活性を見出し,その作用メカニズムが糖質加水分解酵素阻害作用であることを明らかにした.また,活性成分として,新奇なチオ糖スルホニウム硫酸分子内塩構造を有するsalacinol(1)及びkotalanol(2)を単離するとともに,1や2が,市販のα-glucosidase阻害薬と同等の強いα-glucosidase阻害や糖の吸収抑制作用を示すことを見出した.また,糖尿病性合併症である白内障や神経障害に関与するポリオール代謝系の律速酵素であるaldose還元酵素に対する阻害作用成分を探索したところ,Salacia属植物から活性成分としてmangiferin(3)及び数種のトリテルペン類を見出した.さらに,肥満及び肝障害など種々の生活習慣病に関連した活性評価を行い,3やポリフェノール成分などに活性を見出している.これまでに,タイ産S.chinensisの成分として,茎からdulcitol,proanhocyanidin及びleucopelargoninの2量体が単離され,葉からはproanthocyanidinが単離されている.また,インド産S.prinoidesから多数のトリテルペン成分が報告されている.最近,Salacia属植物の幹部や根部がダイエット素材としていわゆる健康食品に利用されるようになっている.しかし,これらのSalacia属植物は,現在のところいずれも栽培化に成功しておらず,もっぱら野生品が供給されているのが現状で,基源植物の同定を始め採取地や採取時期などが明確でないことも多い.また,抗糖尿病関連の活性が伝承されていないタイ産S.chinensisが,ダイエット素材として利用されている.今回,タイ産S.chinensisの80%含水メタノール抽出エキスについて,スリランカ産S.reticulataとインド産S.oblongaとの比較のもとに,抗糖尿病作用や炎症に関連した活性評価試験として,i)糖負荷ラットにおける血糖値上昇抑制作用(in vivo,ii)ラット小腸刷子縁膜由来及びパン酵母由来α-glucosidase阻害活性,iii)ラットレンズ由来aldose還元酵素阻害活性(in vivo),iv)アマドリ化合物及び終末糖化産物[advanced glycation end-products(AGEs)]生成抑制活性,v)DPPH及びO^-_2ラジカル消去活性,vi)マウス腹腔マクロファージからのリポ多糖(LPS)誘発一酸化窒素(NO)産生抑制活性について検討した.また,S.chinensisの80%含水メタノール抽出エキスからsalacinol(1)を単離,同定するとともに,タイ各地で入手したS.chinensisについてラット小腸由来α-glucosidase阻害活性を比較した結果について報告する.
2003-10-01

タイ産Salacia chinensisの生物活性 : α-グルコシダーゼ阻害活性を指標とした品質評価

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