SUICIDE INACTIVATION OF ANDROSTENEDIONE AROMATASE IN HUMAN PLACENTA BY FLUOROETHINDRONE (10β-FLUORO-17α-ETHYNYL-19-NORTESTOSTERONE)
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概要
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臨床的に広く使用されている17α-ethyny-19-nortestosterone(ENT)は投与後、一部分体内で芳香化されるが、それ以外にandrostenedione(Δ^4A)aromataseのsuicide inhibitorとしても作用することが知られている。そこで我々は、C-10位にフッ素があるためA環が芳香化され難い、ENT誘導体の10β-F-17α-ethyny-19-nortestosterone(10β-F-ENT)を新たに合成して、ヒト胎盤ミクロソームでのΔ^4A aromatase活性に及ぼす影響について検討した。方法はOsawa et al.(1982)の報告に準じた。調整したヒト胎盤ミクロソームに10β-F-ENTを10μM、50μM添加し、これに補酵素NADPHを加えた群と加えない群を作製し、各々0、15、30、45、60分間、37℃空気を気相としてインキュベートした。各々のサンプルは[1β^-3H,4^-14C]-Δ^4AとNADPHを加えた後、更に10分間インキュベートした。Chloroformを加え反応停止後、十分に混和し得られた水層部分はAmberlite XADII-charcoal 二層カラムクロマトグラフィーに展開し、遊離した^3H_2O量をエストロゲン量として測定した。その結果、10β-F-ENTもENT同様、Δ^4 A aromatase に対しsuicide inhibitorとして作用することが示唆された。
- 社団法人日本産科婦人科学会の論文
- 1987-05-01
著者
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YAMAMOTO TAKARA
Department of Obstetrics and Gynecology, Kyoto Prefectural University of Medicine
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Yamamoto Takara
Department Of Obstetrics And Gynecology Kyoto Prefectural University Of Medicine Kyoto
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Yamamoto Takara
Department Of Obstetrics And Gynecology Kyoto Prefectural University Of Medicine
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