テビフェンピラドのラット in vivo および in vitro 系における代謝物

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概要

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• 非標識およびピラゾール環3位を^<14>Cで標識したテブフェンピラド, N-(4-tert-butylbenzyl)-4-chloro-3-ethyl-1-methylpyrazole-5-carboxamide, のラット肝臓ホモジネートの9000×g上清を用いたin vitro系およびラットin vivo系における代謝物の解析を行なった.In vitro系における主代謝物はエチル基のω-1位の水酸化[I]によるN-(4-tert-butylbenzyl)-4-chloro-3-(1-hydroxyethyl)-1-methylpyrazole-5-carboxamide[OH-M]とtert-butyl部分のメチル基のカルボキシル化[II]によるN-[4-(1-carboxy-1-methylethyl)-benzyl]-4-chloro-3-ethyl-1-methylpyrazole-5-carboxamide[M-CA]であった.In vivo系における主代謝物は[I]および[II]の反応が組み合わさって生成したN-[4-(1-carboxy-1-methylethyl)benzyl]-4-chloro-3-(1-hydroxyethyl)-1-methylpyrazole-5-carboxamide[OH-M-CA](投与した^<14>Cの30.9%)で主に尿中に排泄された.これに次ぐ主要代謝物は[M-CA](6.2%)およびN-[4-(1-hydroxymethylethyl)benzyl]-4-chloro-3-(1-hydroxyethyl)-1-methylpyrazole-5-carboxamideの硫酸抱合体(tert-ブチル部分のヒドロキシメチル基上のOH-M-OSO_3Hが5.7%, ピラゾール環の1-ヒドロキシエチル基上のHO_3SO-M-OHが7.0%)で, 主に糞中に排泄された.他にN-脱メチル化, エチル基上のケト化およびエチル基のω位の水酸化とカルボキシル化された化合物も検出された.しかし, アミド結合またはベンジルメチレン炭素-窒素結合部分の開裂はわずかであった.

• 日本農薬学会の論文
• 1994-08-20

著者

• 小川 邦彦

  Yokohama Laboratory Mitsubishi-kasei Institute Of Toxicological And Environmental Sciences

• 井橋 義夫

  Yokohama Laboratory, Mitsubishi-Kasei Institute of Toxicological and Environmental Sciences

• 井橋 義夫

  Yokohama Laboratory Mitsubishi-kasei Institute Of Toxicological And Environmental Sciences

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