アルギニンバソプレッシン受容体結合に対する薬剤の効果
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概要
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ウイスターラットの尿細管基底膜側細胞膜をPercollによる密度勾配で分離し, その細胞膜標品を用いた3H-Arginine vasopressin(AVP)レセプターアッセイ法を確立した. さらに各種薬剤のAVP-受容体結合に与える影響を検討した. AVPアナログでは受容体と3HAVPとの結合をAVP>LVP≧dDAVP>Oxytocinの順で抑制した. 腎に作用して水排泄に影響することが知られているフッ素, cyclophosphamide, mechlorethamineはAVP一受容体結合に影響を与えなかった. cyclophosphamideはScatchard analysisによるBMAXを変化させなかったが, Kdをcontrool群1.30±0.28nM(n-4, M±SD)よりchlorpropamide群2.69±0.32nM(n=5, M±SD)と有意に(P<0.001)上昇させ, chlorpropamideによりAVPの受容体に対する親和性が低下していた. またLineweaver-BurkPlotによりchlorpropamideはAVPと受容体の結合を拮抗的に阻害するものと考えられた.(1988年7月13日 受付)
- 産業医科大学学会の論文
- 1988-12-01
著者
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