ペプチドトランスポーターを利用した薬物デリバリー
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
According to the recent advances in the molecular biological studies for biological membrane transport, a significant contribution of carrier-mediated transport mechanism in the intestinal absorption, tissue distribution, and renal and hepatic excretion for various drugs has been suggested. Oligopeptide transporter PepT1 is expressed at the brush-border membrane of intestinal epithelial cells and has a predominant role in intestinal absorption of natural di- and tripeptides. Interestingly PepT1 has broad substrate specificity and accepts various peptide mimetic drugs such as β-lactam antibiotics, angiotensin converting enzyme inhibitors, renin inhibitors and anticancer drug. Accordingly, PepT1 is expected to be used for improvement of intestinal absorption of poorly absorbed drugs by derivation of the drugs to peptide mimetics. When transport of L-phenylalanyl-peptide derivative (L-dopa-L-Phe) of L-dopa, an antiperkinsonian, across intestinal epithelial-like Caco-2 cells was measured, increased transport by utilization of PepT1 was demonstrated, suggesting an improvement of intestinal absorption by peptide-derivation strategy. Furthermore, the similar transport activity with PepT1 was demonstrated in certain tumor cells. Accordingly, delivery of peptide-mimetic anticancer drug to tumor by utilization of peptide transporter activity was also suggested. Since these physiological transporters are tissue and substrate specific, it is advantageous to improve pharmacokinetic features of drugs by utilization of these transporters.
- 日本質量分析学会の論文
- 1999-06-01
著者
関連論文
- P2-093 オセルタミビルの消化管吸収機構と乳汁由来成分との相互作用(一般演題 ポスター発表,薬物相互作用,医療薬学の創る未来 科学と臨床の融合)
- 消化管トランスポーターの発現変動と薬物吸収制御への応用
- 消化管分泌が関与する非線形的薬物吸収
- 小腸オリゴペプチド輸送担体クローンを利用したβ- ラクタム抗生物質の経口デリバリーのスクリーニング系開発への試み
- ラット小腸ペプチド輸送担体cDNAクローニングと機能解析
- Fractal理論による担体介在型膜透過機構の解析
- 薬物トランスポーター群の遺伝子多型
- ヘキソーストランスポーターを利用した薬物の消化管吸収改善
- 薬物吸収におけるP-糖タンパク質(P-gp)の濃度依存的な影響
- 薬物の腎・肝排泄を担うアニオントランスポーターの同定
- 先天的カルニチン欠損 JVS マウスの脂肪肝に与える γ-ブチロべタインの効果
- ミニレジュー(平成11年度日本薬物動態学会年会シンポジウムより) : OCTNトランスポーターファミリーの組織分布・輸送機能の多様性
- ペプチドトランスポーターを利用した薬物デリバリー
- 有機カチオン/カルニチントランスポーターと疾患
- ペプチドトランスポーターを利用した腫瘍への薬物デリバリー
- タイトル無し