ラット脳におけるフェニトイン特異的結合部位の結合親和性
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概要
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ラット脳のフェニトイン(PHT)特異的結合活性の約70%が顆粒画分に存在し, 凍結-融解, 超音波処理, 界面活性剤CHAPSを併用することにより顆粒画分活性の約40%が可溶化されることを認めた。可溶化画分をPhe-Sephカラムクロマトグラフィーおよびn-ブタノール処理により部分精製すると, 比活性が約10倍に上昇することを認めた。部分精製した結合部位に対する抗てんかん薬および類似化合物のPHT結合阻害が化学構造に特異的であり, ヒダントイン系薬物としてはPHT自体および5位のフェニル基にメチル基を導入したMPPHは強い結合親和性を示し, そのメチル基が水酸基となったHPPHでは親和性が著明に低下した。またヒダントイン以外の抗てんかん薬はすべて結合親和性を示さなかった。
- 1983-10-31
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