14員環Macrolides抗生物質の化学修飾

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概要

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• Many derivatives of 14-membered macrolides such as erythromycin and oleandomycin have been obtained by chemical modification. This review describes the method of synthesis, the biological activity of these derivatives and the structure-microbial activity relationship. The improvement of pharmacological properties have been achieved by acylation of the hydroxyl group existing in the macrolide molecules. Among the compounds modified on the hydroxyl group at C-11, -2′ and -4″ the carbonyl group at C-9, desosamine and cladinose in erythromycin molecule, the modification at the C-9 carbonyl group exhibited outstanding activity against erythromycin resistant organisms.

• 社団法人 有機合成化学協会の論文

著者

• 大村 智

  北里大学薬学部

• 〓原 秀夫

  東洋醸造株式会社研究所

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