N-Ethyloxycarbonylaminomethyl-L-isoleucineに対する腫瘍細胞の薬物感受性の相異について
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概要
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豊島，瀬戸，藤田と福島は，約350のアミノ酸関連化合物の抗腫瘍性について，評価を行い，N-ethyloxycarbonylaminomethyl-L-isoleucineが数種の実験腫瘍に対し抑制効果を有し，かつ極めて毒性の低いことを見出し，A-145と仮に呼称した．A-145はエールリッヒ腹水癌細胞に対する方がザルコーマー180細胞に対するよりも抑制効果の強いことが見出された．A-145のエールリッヒ細胞に対する化学療法係数は14.9であり，これに対しザルコーマ180細胞に対するそれは4.2であった．In vivo実験において，<SUP>14</SUP>C-A-145のエールリッヒ細胞に対するとり込みは，ザルコーマ180細胞におけるより高いものであった．すなわち，30分測定値でのエールリッヒ細胞/ザルコーマ180細胞のとりこみ比は1.52であり，24時聞後では2.7である．<SUP>14</SUP>C-A-145は両腫瘍細胞とも核とCytosol分画に多くとり込まれていた．このとり込みは，温度感受性，glucose依存性であり，Potassium Cyanate，2.4-dinitrophenolまたはiodoacetic-acidの添加でとり込みは低下した．In vitro実験では，<SUP>14</SUP>C-A-145の両細胞でのとり込みは，L-isoleucineによりせり合い的に拮抗された．しかし，A-145のin vitroの細胞増殖抑制の点で，L-isoleucineの拮抗をみると，ザルコーマ180細胞では拮抗は見出されなかった．
- 社団法人 日本薬理学会の論文