1，4Bis-〔3-(3，4，5-trimethoxy benzoyl oxy)-propyl〕perhydro-1，4-diazepine(Dilazep)の摘出平滑筋に対する作用について
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概要
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作用持続が長く，かつ選択的な冠血流増加作用をもつ虚血性心疾患治療薬dilazepの各種摘出平滑筋に対する作用を検討し，次の結果を得た．1)各種摘出平滑筋に対して10<SUP>-5</SUP>〜3×10<SUP>-4</SUP>Mの濃度で弛緩作用，また，各種agonistによる収縮に対して3×10-6〜10-5M以上の濃度で非競合的拮抗作用(PD<SUB>2</SUB>:4.40〜5.05)を示した．2)モルモット結腸紐のK拘縮に対して，adrenaline，adenosineとは異なり，K拘縮後も弛緩作用を示し，特にK拘縮のtonic componentを特異的に抑制し，papaverineの作用と類似した，3)モルモット結腸紐において3×10<SUP>-6</SUP>M以上の濃度でCa<SUP>++</SUP>拮抗作用を発現し，その作用はdipyridamole，Na-層NO<SUB>2</SUB>，aminophyllineより強く，papaverine，hexobendineと同程度であった．4)Adenosineおよびadenine nucleotideによるモルモット結腸紐の弛緩作用を10<SUP>-8</SUP>M以上の濃度で増強し，その作用はdipyridamolよりも強かった．以上の結果，摘出平滑筋で認められたdilazepのadenosineおよびadenine nucleotide増強作用とCa<SUP>++</SUP>拮抗作用は，その冠血流増加作用の発現に重要な役割を演じていると考えられ，それらの作用発現濃度からすると，adenosineおよびadeninenucleotide増強作用の方が冠血流増加作用に関与し，さらに，濃度を増すとCa<SUP>++</SUP>拮抗作用も関与してくると推察される．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
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