血管弛緩作用を有するVinpocetine(TCV-3B)の環状ヌクレオチド代謝に及ぼす影響
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概要
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脳循環代謝改善薬vinpocetine(TCV-3B)はこれまでに，家兎摘出血管条片標本において，KCl拘縮を弛緩させ，脳底動脈標本のhistamine，serotonin，noradrenaline，prostaglandinF<SUB>2α</SUB>，angiotensin II等の種々agonistによる反応を非選択的に抑制することが明らかになっている．そこで，このように非選択的抑制作用を示すTCV-3Bの作用部位の一つとして，血管の収縮・弛緩に関与が考えられている細胞内情報伝達系を想定し，TCV-3Bの血管弛緩作用と血管壁のcyclic AMPおよびcyclic GMPとの関連性について検討した．TCV-3B投与により，血管壁cyclic AMPレベルに変化は認められなかったが，cyclic GMP量はTCV-3Bにより有意に増加し，血管壁cyclic GMP量の増加とTCV-3Bの投与量の間には相関が認められた．さらにTCV-3Bは環状ヌクレオチド合成酵素adenylate cyclase，guanylate cyclaseに影響を与えなかったが，分解酵素Ca<SUP>2+</SUP>-calmodulin dependent phosphodiesterase(Ca<SUP>2+</SUP>-PDE)を選択的に阻害した．このCa<SUP>2+</SUP>-PDEに対する阻害作用はCa<SUP>2+</SUP>-calmodulinの存在に影響されず，また基質であるcyclic GMPとも競合しなかったため，TCV-3BはCa<SUP>2+</SUP>-PDEに直接作用することで，この酵素の活性を選択的に阻害し，血管壁中のcyclic GMPレベルを上昇させると考えられる．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
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