アセチルコリンエステラーゼの多重結合部位に基づいた新規なカーバメート系アセチルコリンエステラーゼ阻害剤のデザイン
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概要
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本論文はAChE阻害剤としての,一連のフタルイミドポリメチレンオキシフェニルN-メチルカーバメート類の設計,合成,AChE阻害活性および構造活性相関についての報告である.メチレン鎖長は3-10とし,フェニル基の2または3位でカルバミル基とエステル結合を形成した.合成した化合物の生物活性は,イエバエから調製したAChEに対する酵素阻害活性とした.本研究で合成したすべての化合物は,フェニルN-メチルカーバメート(PM)よりも高活性を示した.特に化合物I1はPMの352倍,メトルカルブの29倍の阻害活性を示した.この結果は,合成した一連の化合物のフタルイミド部分が,AChE内のトンネル状構造部分にあるアミノ酸残基と強く結合し,N-メチルカーバメート部分が触媒部位で結合することを示唆した.
- 日本農薬学会の論文
- 2008-11-20
著者
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Ning Jun
State Key Laboratory For Biology Of Plant Diseases And Insect Pests Institute Of Plant Protection Ch
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ZHAO Qianfei
Research Center for Eco-Environmental Sciences, Academia Sinica
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YANG Guoquan
State Key Laboratory for Biology of Plant Diseases and Insect Pests, Institute of Plant Protection,
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MEI Xiangdong
State Key Laboratory for Biology of Plant Diseases and Insect Pests, Institute of Plant Protection,
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YUAN Huizhu
State Key Laboratory for Biology of Plant Diseases and Insect Pests, Institute of Plant Protection,
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Yang Guoquan
State Key Laboratory For Biology Of Plant Diseases And Insect Pests Institute Of Plant Protection Ch
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Zhao Qianfei
Research Center For Eco-environmental Sciences Academia Sinica
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Mei Xiangdong
State Key Laboratory For Biology Of Plant Diseases And Insect Pests Institute Of Plant Protection Ch
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Yuan Huizhu
State Key Laboratory For Biology Of Plant Diseases And Insect Pests Institute Of Plant Protection Ch
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Yuan H.
State Key Laboratory for Biology of Plant Diseases and Insect Pests, Institute of Plant Protection, Chinese Academy of Agricultural Sciences
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Ning j.
State Key Laboratory for Biology of Plant Diseases and Insect Pests, Institute of Plant Protection, Chinese Academy of Agricultural Sciences