モサプラミン代謝物の合成(第1報)アルコール性代謝物

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概要

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• Four alcholic metabolities of (±)-3-chloro-5-[3-(2-oxo-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydroimidazo [1,2-a] pyridine-3-spiro-4'-peperidino) propyl]-10,11-dihydro-5H-dibenz [b, f] azepine (mosapramine), a new antipsychotic drug, were synthesized in order to determine their chemical structures. A mixture of 10-ethoxy-3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenz [b, f] azepine and 11-ethoxy isomer was used as a starting material. Isomeric intermediates, i. e. 10-oxo-3-chloro-5-(3-chloropropyl)-10,11-dihydro-5H-dibenz [b, f] azepine and 11-oxo isomer, were separated by chromatography with silica gel. The metabolites were obtained by NaBH_4 reduction of the corresponding 10-oxo or 11-oxo compounds followed by introduction of spiro-piperidine moieties into propyl side chain.

• 公益社団法人日本薬学会の論文
• 1992-02-25

著者

• 田代 千秋

  Research Laboratories, Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd.,

• 出水 賢一

  吉富製薬(株)中央研究所

• 湯浅 修二

  吉富製薬(株)中央研究所

• 田代 千秋

  吉富製薬(株)中央研究所

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