O-Aryl O-ethyl N-sec-butylphosphoramidothioate 類の合成と抗菌活性

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概要

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リード化合物の5-メトキシ-2-ニトロフェニル基を変換し, Pseudopernospora cubensisに対する抗菌活性と置換基との関係を検討した.5-メトキシ基だけを変換した結果, ある限られたファンデルワールス体積(エトキシ基)以下の5位置換基(4, 5-二置換体はその和)が500 ppm以下の濃度で活性を示した.そして, 至適値があり, それはメトキシ基, あるいはメチレンジオキシ基のものであった.5-メトキシ基をそのままにし2-ニトロ基を変換したなかでは, シアノ基のみが活性を示した.電子求引性の一置換基の位置異性体群のなかでは2-ニトロ基のみが活性を示した.また, 3, 4-メチレンジオキシ基または3, 5-ジメトキシ基のみを有する化合物も良好な活性を示した.ニトロ基のような電子求引性の2位の置換基と, 適度な大きさを有する5位, または, 4, 5位の2置換基が活性発現に必要であることがわかった.
日本農薬学会の論文
1988-05-20

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