創薬段階での In vivo 吸収性評価
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概要
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薬物の吸収には複数の機構があるため，創薬段階においてもそれらを含む高次評価としてモデル動物を用いたin vivo評価を実施することが望ましい．しかし，in vivoの評価系では代謝なども寄与する生物学的利用率（Bioavailability：BA）と吸収率を切り分けることは煩雑な手技が必要となる．適切な仮定をおくことによって，限られた情報の中からBAと吸収率を算出すること，適切なモデル動物の選択をすることによりヒトにおける吸収性を予測することが創薬段階における吸収性の評価には重要である．また，吸収性の評価において，溶解性と投与量の関係を考慮することは不可欠である．本稿では物性の評価，in vitroでの吸収性評価を終えた段階でin vivoの吸収性評価を実施する際に筆者がどのような手法を用いているかを述べる．
- 2009-06-01