ヒスチジン生合成阻害作用に基づく新規除草剤のラショナルデザイン-IGPD阻害剤の設計と合成

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概要

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• Imidazole glycerol phosphate dehydratase (IGPD) is one of the enzymes involved in the histidine biosynthesis in plants and microorganisms, and converts imidazole glycerol phosphate (IGP) to imidazole acetol phosphate (IAP) (Fig.1). Design of inhibitors for IGPD led us to finding of a herbicidally active IRL 1803 (1 Kg/ha). Triazole phosphonate IRL 1803 is a substrate analog which strongly inhibited the IGPD purified from wheat germ in a competitive manner (Ki=10 nM). This inhibitor exhibited strong cytotoxicity in the growth test of cultured basil cells as well (I<SUB>50</SUB>=0.73 ppm). The cytotoxic effect was completely reversed by the addition of histidine to the cell culture medium, proving that the cytotoxicity was primarily caused by histidine starvation. Thus, a new mode of action of herbicide, “inhibition of histidine biosynthesis”, was established by discovery of inhibitors specific to IGPD.

• 1996-06-01

著者

• 岩崎 源司

  日本チバガイギー株式会社国際科学研究所合成化学研究部

• 早川 謙二

  日本チバガイギー株式会社国際科学研究所合成化学研究部

• 森 一郎

  日本チバガイギー株式会社国際科学研究所合成化学研究部

• 森 一郎

  ラクオリア創薬株式会社事業開発

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