生理活性物質の生体膜系への移行と活性発現
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概要
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This review article deals with i) the relation between chemical structures and partition coefficients of bioactive compounds, ii) the possible mode of interaction of ionizable compounds in biomembranes, iii) phase transition of phospholipid membranes induced by bioactive compounds, iv) the affinity of bioactive compounds for liposomes, v) the process of transfer of chemical compounds into membranes and vi) the action mechanism of membrane-targeting bioactive compounds in biomembrane systems. The biological activities of organic compounds is mostly dependent on their hydrophobicities determined by their partition coefficients between octanol and water [<I>P <SUB>(oct)</SUB> </I>]. Similarly, the partition of organic compounds between liposomes and water is wall correlated with <I>P <SUB>(oct) </SUB></I>. On transfer of compounds into liposome membranes, change of the phase transition temperature (<I>T<SUB>m</SUB></I>) takes place. The mechanism of change in <I>T<SUB>m</SUB></I> induced by incorporation of compounds into phospholipid membranes is discussed in terms of the structure of biocative compounds and phospholipids.<BR>Next, the process of transfer of bioactive compounds into phospholipid membranes is described. There are two possible models of the transfer : a monomer transfer model and a transient collision model. The former process is regarded as available for various compounds. Finally, the mechanism of action of membrane-targeting bioactive compounds is discussed. There are two kinds of mechanism : a sitespecific mechanism and a non-site-specific mechanism. The site-specific mechanism consists of the direct interaction of bioactive compounds with membrane proteins. This specific interaction leads to specific biological activity. In the non-site-specific mechanism, the interaction of compounds with the phospholipid part of the membrane leads to modification of the state of a membrane protein that responds specifically to a certain change of phospholipid membrane property, inducing specific biological activity.
- 日本膜学会の論文
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