新規アルツハイマー型認知症治療薬ガランタミン(レミニール®)の薬理学的特性および臨床試験成績
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
ガランタミン(レミニール®)は,コーカサス地方のマツユキソウの球径から分離された3級アルカロイドであり,国内2剤目のアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害薬として,軽度および中等度のアルツハイマー型認知症(AD)における認知症症状の進行抑制の適応症を取得した.ガランタミンの作用機序は,AChEに対して可逆的に競合阻害作用を示し,さらにニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のアセチルコリン結合部位と異なる部位に結合し,アロステリック活性化リガンド(APL)として作用することでnAChRに対するアセチルコリン(ACh)の作用を増強させる(APL作用).In vitro試験および動物を用いた行動薬理学的評価から,ガランタミンは,アミロイドβによる神経細胞障害に対して保護作用を示し,学習記憶の低下に対して改善効果を示した.国内臨床試験(GAL-JPN-5試験)では,軽度および中等度のAD患者580例を対象に,ガランタミン16 mg/日および24 mg/日の有効性と安全性をプラセボ対照二重盲検法により検討した.主要評価項目はADAS-J cogおよびCIBIC plus-Jの二元評価とした.その結果,認知機能評価の指標であるADAS-J cogでは,16 mg/日および24 mg/日ともにプラセボとの間に統計学的有意差を認め,そのエフェクトサイズは16 mg/日よりも24 mg/日の方が大きかった.一方,全般臨床評価であるCIBIC plus-Jでは,両投与量群ともに有意差は認められなかった.安全性評価では,16 mg/日および24 mg/日の忍容性は良好であった.ガランタミンの剤形には,錠剤(4,8,12 mg),口腔内崩壊錠(4,8,12 mg)および内用液(4 mg/mL)があり,患者の嗜好や状態により適切な剤形の選択が可能である.以上のことから,ガランタミンは,AD患者における新たな治療選択肢として期待される.
論文 | ランダム
- (8)急速冷凍赤血球を用いた体外循環の研究(第8回代用臓器研究総会抄録)
- オルトバナジン酸ナトリウムによる培養ラット肝細胞からの肝性リパーゼ活性の分泌促進 : サイクリックAMP量の急速な増加(発表論文抄録(1994))
- Stimulatory Release of Hepatic Lipase Activity from Cultured Rat Hepatocytes by Sodium Orthovanadate : Rapid Increase in Cyclic Adenosine Monophosphate Content
- C6 日米授業比較の一考察 : 同一題目「電話線の問題」の授業をめぐって(C 学習指導法 分科会)
- 麻原彰晃は公開処刑せよ! (特集 悪魔の萌芽から四半世紀--オウム問題再考)