新規アルツハイマー型認知症治療薬ガランタミン（レミニール®）の薬理学的特性および臨床試験成績
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概要
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ガランタミン（レミニール®）は，コーカサス地方のマツユキソウの球径から分離された3級アルカロイドであり，国内2剤目のアセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害薬として，軽度および中等度のアルツハイマー型認知症（AD）における認知症症状の進行抑制の適応症を取得した．ガランタミンの作用機序は，AChEに対して可逆的に競合阻害作用を示し，さらにニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）のアセチルコリン結合部位と異なる部位に結合し，アロステリック活性化リガンド（APL）として作用することでnAChRに対するアセチルコリン（ACh）の作用を増強させる（APL作用）．In vitro試験および動物を用いた行動薬理学的評価から，ガランタミンは，アミロイドβによる神経細胞障害に対して保護作用を示し，学習記憶の低下に対して改善効果を示した．国内臨床試験（GAL-JPN-5試験）では，軽度および中等度のAD患者580例を対象に，ガランタミン16 mg/日および24 mg/日の有効性と安全性をプラセボ対照二重盲検法により検討した．主要評価項目はADAS-J cogおよびCIBIC plus-Jの二元評価とした．その結果，認知機能評価の指標であるADAS-J cogでは，16 mg/日および24 mg/日ともにプラセボとの間に統計学的有意差を認め，そのエフェクトサイズは16 mg/日よりも24 mg/日の方が大きかった．一方，全般臨床評価であるCIBIC plus-Jでは，両投与量群ともに有意差は認められなかった．安全性評価では，16 mg/日および24 mg/日の忍容性は良好であった．ガランタミンの剤形には，錠剤（4，8，12 mg），口腔内崩壊錠（4，8，12 mg）および内用液（4 mg/mL）があり，患者の嗜好や状態により適切な剤形の選択が可能である．以上のことから，ガランタミンは，AD患者における新たな治療選択肢として期待される．
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