Effects of Rp-8-Br-cGMPS, a selective inhibitor of activation of cyclic GMP-dependent protein kinase by cyclic GMP, on relaxation of the rat aortic smooth muscle induced by nitroglycerin and nitroprusside.
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概要
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To examine the importance of activation of cyclic GMP-dependent protein kinase (protein kinase G) by cyclic GMP in relaxation of vascular smooth muscle by nitroglycerin and nitroprusside, effects of Rp-8-Br-guanosine 3' ,5'-cyclic monophosphorothioate (Rp-8-Br-cGMPS), a selective, membrane permeable inhibitor of activation of protein kinase G by cyclic GMP, were studied using the isolated ring preparations of the rat aorta. Relaxation of high K^+ -contracted preparations by nitroglycerin and nitroprusside which has been repeatedly shown to occur in association with lowering of Ca^<2+> sensitivity of contractile protein was effectively counteracted by Rp-8-Br-cGMPS in harmony with our recent findings on the intimate connection of Ca^<2+> sensitivity lowering with activation of protein kinase G, while relaxation of phenylephrine-contracted preparations generally considered to proceed in connection with lowering of intracellular concentrations of Ca^<2+> was not.血管平滑筋のニトログリセリン､ニトロプルシッドによる弛緩におけるcyclic GMP依存性プロテインキナーゼ(プロテインキナーゼG)の重要性を確かめる為､ラット大動脈の摘出リング標本を用いcyclic GMPによるプロテインキナーゼGの活性化を選択的に抑制する､膜透過性の抑制薬であるRp-8-Br-guanosine 3',5'-cyclic monophosphorothioate(Rp-8-Br-cGMPS)の作用について検討した。収縮蛋白のCa^<2+>感受性低下と関連して起こる事が繰り返し示されている､高濃度K^+で収縮させた標本のニトログリセリン､ニトロプルシッドによる弛緩は､Rp-8-Br-cGMPSによって著明に抑制された｡これはCa^<2+>感受性の低下は､プロテインキナーゼGの活性化と密接に結びついているという我々の最近の所見(Kawada, Toyosato, Omedul Islam, Yoshida and Imai, 1997)と一致している｡これに反し､細胞内Ca^<2+>濃度の低下と結びついていると一般的に考えられている､フェニレフリン収縮標本のこれら2つの物質による弛緩は､Rp-8-Br-cGMPSによって抑制されなかった｡
- 沖縄県立看護大学の論文
- 2000-02-00
沖縄県立看護大学 | 論文
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