Morphineおよび関連化合物の抱合型代謝物とその薬効
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概要
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The metabolic conjugation of morphine, codeine and nalorphine, and the pharmacological activity of their conjugates were studied. A major metabolite in man and animals and one of the minor metabolites of morphine were identified to be morphine-3-glucuronide and 6-glucuronide, respectively. Codeine was transformed mainly to codeine glucuronide and morphine-3-glucuronide, and nalorphine was also conjugated predominantly to 3- glucuronide. No effect was observed with morphine-3-glucuronide and 3-sulfate, but 6-conjugates, glucuronide and sulfate showed more potent analgesic activity than morphine. This finding is very surprising because, in general, conjugation has been believed to be the true detoxication. Other evidence supported the view that this modification at the 6-position raises the affinity of morphine to the receptor.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1980-02-25
著者
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