水溶性キモトリプシン阻害剤の合成研究

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概要

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• Synthesis of water-soluble chymotrypsin specific inhibitors was attempted to study the roles of chymotrypsin-like enzymes in vivo. Previously we reported that the esters of carboxylic acid containing a condensed ring showed stronger activity than those containing a single ring system. Then we synthesized 4-substituted phenyl esters of carboxylic acid containing a condensed ring, such as tetralin, naphthalene, indole etc., and their inhibitory activities were compared. Among these compounds, esters of tetralin-1-carboxylic acid (FK-448) and 1-naphthylacetic acid showed the strongest activity, and their IC_<50> values were 8×10^<-7>, 5×10^<-7> M, respectively. Tetralin-2-carboxylate and 2-naphthylacetate inhibited weaker than 1-analogues. Esters of basic quinoline carboxylic acid and bulky carboxylic acids containing a three-ring system inhibited poorly. Chymotrypsin produced equimolecular 4-substituted phenol rapidly and thereafter the amount of 4-substituded phenol increased slowly, when incubated with FK-448 at 37℃.

• 社団法人日本薬学会の論文
• 1987-09-25

著者

• 佐藤 文泰

  興和株式会社東京研究所

• 横尾 信夫

  興和株式会社東京研究所

• 服部 英三

  興和株式会社東京研究所

• 平田 光輝

  興和株式会社東京研究所

• 渡辺 好一郎

  興和株式会社東京研究所

• 永倉 正彦

  興和株式会社東京研究所

• 藤井 節郎

  財団法人大阪基礎医学研究奨励会

• 藤井 節郎

  財団法人・大阪基礎医学研究奨励会

• 横尾 信夫

  興和株式会社・東京研究所

• 佐藤 文泰

  興和株式会社・東京研究所

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