家兎におけるカルバマゼピンとそのエポキシドの体内動態に及ぼすフェノバルビタールの影響

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概要

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• The influence of coadministration of phenobarbital (PB) on the disposition of carbamazepine (CBZ) and its active metabolite, CBZ-10,11-epoxide (EPO), were investigated by use of rabbits. The disposition of CBZ or EPO after intravenous injection is well described by a one-component model, and the formation and elimination of EPO after the administration of CBZ followed linear first-order kinetics at doses below 20 mg/kg. The total plasma clearance (CL), volume of distribution (V_d), and half-life (T_<1/2>) of CBZ were 1.219±0.470 (mean±S.D.) l/h/kg, 1.086±0.287 l/kg, and 0.648±0.134 h, respectively. The values for CL, V_d, and T_<1/2> of EPO were 0.340±0.210 l/h/kg, 1.025±0.138 l/kg, and 2.569±1.041 h, respectively. The epoxidation rate constant (k_f) and fraction (f_m) of CBZ biotransformed to EPO were 0.167±0.075 h^<-1> and 0.152±0.055,respectively, and the area under the plasma concentration (AUC) ratio of EPO to CBZ after intravenous injection of CBZ was 0.575±0.197 for control rabbits. The single intravenous injection of PB (50 mg/kg) at 30 min prior to the administration of CBZ or EPO has no significant effect on any of these pharmacokinetic parameters of CBZ or EPO. However, repeated PB treatment (intraperitoneal injection of 50 mg/kg/d of PB for 7d) caused an increase in CL of CBZ and EPO (2.620±0.345 and 0.588±0.188 l/h/kg), a decrease in T_<1/2> of CBZ and EPO (0.350±0.078 and 1.189±0.418 h), and no change in V_d of CBZ and EPO (1.328±0.371 and 0.928±0.161 l/kg) compared to those of control rabbits. Although repeated PB treatment increased significantly in k_f (0.213±0.069 h^<-1>), there was no singificant change in the AUC ratio of EPO to CBZ (0.568±0.149). This result was well explained by the facts that there was no change of f_m values (0.110±0.039) and that the degree in enzyme-inducing effects for CBZ and EPO between repeated PB treatment and control rabbits was the same.

• 公益社団法人日本薬学会の論文
• 1987-12-25

著者

• 鷲見 正宏

  昭和大学歯科病院薬局

• 金庭 延慶

  昭和大学薬学部

• 渉 信敏

  昭和大学薬学部

• 梅沢 修

  昭大病院薬剤部

• 内藤 治隆

  昭和大学薬学部

• 梅沢 修

  昭和大学病院薬剤部

• 鷲見 正宏

  昭和大学歯科病院薬剤部

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