前立腺と Menadiol Sodium Diphosphate (第二報) : 坦ヒト前立腺腫ヌードマウスにおけるトリチウム標識 MSDP の動態について
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概要
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tritiated manediol sodium dishosphate(3^H-MSDP)の担ヒト前立腺腺腫ヌードマウスにおける動態あるいは体内分布につき,whole-hody macroautoradiography(全身マクロARG),およびliquid scintillation spectrometerによる各臓器分布の定量的評価を行ない,本剤の前立腺部での代謝について検討した。RCC Amersham社,TR 7法により作成されたトリチウム標識MSDPを,さらにぺーパークロマトグラフィーにより精製し,その純度を確認した後,以下の実験に用いた。3^H-MSDPの投与後,5〜60分間の全身マクロARGによる体内分布観察では,5分で移植前立腺腺腫組織(腫瘍組織)への分布が認められ,15分でやや強くなるが,30分,60分では他臓器の減衰に反して,ほぼ一定の分布を示し,本剤の腫瘍組織内における残留が確認された。3^H-MSDPの投与後,1〜24時間にわたる腫瘍組織およびヌードマウス固有の諸臓器分布の定量的解析では,投与後1時間目で,腫瘍組織における放射能は血液よりも高く,また腎を除く他臓器と比較しても高値を示し,全身マクロARGによる結果とほぼ一致した。1時間以後の腫痩組織への分布度をみると明らかなピークは認められず,ほぼ一定の値を示し,本剤の残留が示唆された。本剤の排泄動態に関し ては,腎よりの排泄が主体と考えられたが,肝および消化管を介しての排泄もうかがわれた。本剤の臨床応用について,前立腺シンチグラム用薬剤への応用を中心に,その可能性について,文献的考察を含めて検討した。
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