Theodur^【○!R】と新しい徐放性テオフィリン製剤の生物学的利用能および体内動態の比較検討

概要

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新しい徐放性製剤(E-0686)の相対的生物学的利用能(F)と体内動態を, 対照標準薬剤(Theodur^【○!R】)と比較検討することを目的とし, 健康非喫煙成人男子8名を対象として両製剤の単回投与試験(400mg)をランダム化して行った.E-0686投与後の最高血中濃度(C_<max>)は9.3±0.6μg/ml(平均±SEM), 最高血中濃度到達時間(T_<max>)は4.5±0.2時間であった.Theodur^【○!R】投与後のC_<max>は7.3±O.3μg/ml, T_<max>は9.8±O.9時間であった.C_<max>, T_<max>共に両製剤間で有意な差(C_<max>;p<O, 01, T_<max>;p<O.O01)が認められたが, AUC_<0→∞>値に差はなかった.Theodur^【○!R】に比較したE-0686のF値は103.9±2.8%であった.平均体内滞留時間はE-0686の方が有意に(p<0.01)短かった.累積吸収率の結果では, Theodur^【○!R】の方が吸収がより持続することが示された.予測される連続投与時の血中濃度の変動率はTheodur^[○!Rの方が小さかった.以上の結果から, 両製剤の量的な生物学的利用能は同等であるがその速度に差があることが示唆された.E-0686を排泄速度の速い慢性喘息あるいは慢性閉塞性肺疾患患者に投与する場合には, Theodur^【○!R】より頻回の投与回数が必要であると考えられる.
日本アレルギー学会の論文
1986-11-30