チトクロムP-450の阻害に基づく薬物相互作用
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
薬物動態学的な相互作用の多くは代謝に関連したものであり，その大半はチトクロムP-450（CYP）の酵素阻害に基づくものである．CYPの阻害様式は，1）複数の基質による競合阻害，2）薬物の窒素を含む複素環がCYP活性中心のヘム鉄に配位することによる非特異的阻害，3）反応性に富む代謝物がCYPと複合体を形成することで不可逆的に酵素を不活性化する阻害，に大別される．CYP阻害に基づく相互作用は，治療効果の変化や重篤な副作用の発現に繋がることがある．したがって，より安全な医薬品の開発には，代謝に関わるCYP分子種の同定と共に，CYP阻害作用が欠かすことのできない評価項目となっている．本稿では，CYPの阻害様式と阻害に基づく相互作用の発現機序について，具体例を挙げて解説するとともに，創薬における相互作用評価法について簡単に紹介する．
- 2009-11-01
著者
関連論文
- チトクロムP-450の阻害に基づく薬物相互作用
- P-025(O-2) CYP1A2代謝予測システムの開発と変異原性物質活性化への利用(ポスターセッション)
- 平成21年度日本薬物動態学会奨励賞を受賞して
- CYP 3 A 4発現量の性差や個人差に成長ホルモンが関与している?
- P-137(O-15) CYP1A2代謝予測システムと変異原性評価への利用(VII.遺伝毒性試験法(II),ポスターセッション)